ethylmethylhydroxypyridine-succinate and Brain-Ischemia

Chronic cerebral ischemia (CCI) is a common cerebrovascular syndrome, the development of which is associated with a high risk of increasing cognitive, behavioral, and motor disorders, and the formation of a patient's dependence on others. Timely start of treatment can slow down the course of the disease, make it more favorable. The review considers the possibility of using the domestic neuroprotector mexidol in patients with CCI. The results of a series of clinical studies on the use of ethylmethylhydroxypyridine succinate (mexidol) in patients with CCI are analyzed. The effectiveness of the drug in relieving cognitive, affective and motor disorders is noted. Information about the good tolerance of mexidol is presented.. Хроническая ишемия головного мозга (ХИМ) — распространенный цереброваскулярный синдром, развитие которого ассоциировано с высоким риском нарастания когнитивных, поведенческих, моторных нарушений, формированием зависимости больного от посторонней помощи. Своевременное начало лечения способно замедлить течение заболевания, сделать его более благоприятным. В обзоре представлен анализ результатов клинических исследований, посвященных эффективности этилметилгидроксипиридина сукцината (Мексидола) у пациентов с ХИМ. Отмечена эффективность препарата при купировании когнитивных, аффективных и моторных нарушений. Приведены сведения о хорошей переносимости этилметилгидроксипиридина сукцината.

Topics: Antioxidants; Brain Ischemia; Chronic Disease; Humans; Picolines; Pyridines

Stroke is still the most significant problem of the modern medicine and the leading cause of mortality and morbidity. There is the great experience of neuroprotection in patients with stroke in the Russian Federation. In clinical practice it's important to follow conditions, where neuroprotection will have maximum safety and effectiveness. The clinical trials of ethylmethylhydroxypyridine succinate (mexidol) in patients with acute ischemic stroke are described in the present review. Early management (in the first 6 hours) with mexidol significantly improve recovery dynamic and stroke outcome. Therapy with mexidol increases neurological recovery, improves vital activity and quality of life of patients with stroke. Furthermore, mexidol demonstrates high safety profile.. Инсульт остается одной из наиболее актуальных проблем современной медицины, являясь ведущей причиной смертности и инвалидизации населения. В РФ имеется большой опыт применения нейроцитопротекторов при ишемическом инсульте. В реальной клинической практике важно соблюдать условия, при которых нейропротекция будет максимально безопасной и эффективной. В настоящем обзоре представлен анализ результатов клинических исследований, посвященных эффективности и безопасности этилметилгидроксипиридина сукцината (Мексидол) у пациентов с острым ишемическим инсультом. Раннее (в первые 6 ч инсульта) применение препарата достоверно улучшает восстановительную динамику и улучшает исход заболевания; при использовании препарата отмечено ускорение регресса неврологических нарушений, улучшение жизнедеятельности и качества жизни пациентов. В исследованиях продемонстрирован высокий профиль безопасности этилметилгидроксипиридина сукцината.

Topics: Brain Ischemia; Humans; Ischemic Stroke; Pyridines; Quality of Life; Russia; Stroke

Sixty hypertensive patients (mean age 64.9 +/- 1.5) with acute ischemic stroke were randomized into 2 groups. Both groups received conventional therapy (Aspirin Cardio, Trental, Prestarium, Arifon), which in the test group was added by Mexicor (0.3 gper day for 3 weeks). Circadian blood pressure (BP) and its variability were monitored in all patients at 1, 5, 10, 14, and 21 days after the stroke. NIH Stroke Scale, the Barthel ADL Index, Rankin Scale, Mini-Mental State Examination (MMSE) and Frontal Assessment Battery (FAB) were used for the neurological status assessment. Mexicor was shown to accelerate the systolic and diastolic BP lowering, reduction of BP variability (mainly nocturnal) and improvement of circadian BP profile (more patients showed dipper type hypertension and less - non-dipper, over-dipper and night-peaker patterns, compared with the control group). Mexicor had a positive effect on neurological status, cognitive function and focal neurological deficit severity.

Topics: Acute Disease; Aged; Antihypertensive Agents; Blood Pressure; Brain Ischemia; Cognition; Dose-Response Relationship, Drug; Drug Therapy, Combination; Female; Follow-Up Studies; Humans; Hypertension; Infusions, Intravenous; Male; Middle Aged; Neuroprotective Agents; Pyridines; Treatment Outcome

To evaluate an effect of ethylmethylhydroxypyridine succinate and ethylmethylhydroxypyridine malate on changes in mitochondrial function under experimental focal cerebral ischemia.. The course administration of ethylmethylhydroxypyridine succinate and ethylmethylhydroxypyridine malate dose-dependently contributed to a decrease in the concentration of mitochondrial hydrogen peroxide and apoptosis-inducing factor in the brain tissue. The restoration of mitochondrial energy function was also shown with the use of ethylmethylhydroxypyridine succinate in all studied doses, while the administration of ethylmethylhydroxypyridine malate led to the restoration of mitochondrial-dependent energy production only at higher doses (100 mg/kg and 150 mg/kg).. The effect of malic acid and succinic acid salts of ethylmethylhydroxypyridine on the change in the redox and apoptosis-regulating function of mitochondria does not depend on the type of anion, whereas the change in the energy function of mitochondria is associated with the salt residue included in the drug structure and its dosage.. В условиях экспериментальной фокальной церебральной ишемии оценить влияние этилметилгидроксипиридина сукцината (ЭМГПС) и этилметилгидроксипиридина малата (ЭМГПМ) на изменение митохондриальной функции.. Фокальную ишемию головного мозга моделировали у крыс линии Wistar путем термокоагуляции средней мозговой артерии. ЭМГПС и ЭМГПМ вводили в хвостовую вену через 30 мин после моделирования ишемии и далее на протяжении 3 дней в дозах 50, 100 и 150 мг/кг. По истечении 72 ч у крыс оценивали изменение неврологического дефицита, активность аэробного и анаэробного дыхания, концентрацию митохондриального пероксида водорода и апоптоз-индуцирующего фактора, а также активность сукцинатдегидрогеназы и цитохром-с-оксидазы в супернатантах мозговой ткани.. Курсовое введение ЭМГПС и ЭМГПМ дозозависимо способствовало уменьшению концентрации митохондриального пероксида водорода и апоптоз-индуцирующего фактора в мозговой ткани у животных. Показано восстановление энергетической функции митохондрий при применении ЭМГПС во всех исследуемых дозах, в то время как введение ЭМГПМ приводило к восстановлению митохондриально-зависимой энергопродукции только в более высоких дозах (100 и 150 мг/кг).. Влияние яблочнокислой и янтарнокислой солей этилметилгидроксипиридина на изменение редокс- и апоптоз-регулирующей функции митохондрий не зависит от типа аниона, тогда как изменение энергетической функции митохондрий связано с входящим в состав лекарственного препарата солевым остатком и его дозировкой.

Topics: Animals; Apoptosis Inducing Factor; Brain Ischemia; Cerebral Infarction; Hydrogen Peroxide; Malates; Mitochondria; Rats; Rats, Wistar

Chronic cerebral ischemia (CCI) is a common syndrome that, in the absence of adequate therapy, is characterized by a progressive course, an increase in cognitive, emotional, motor and other disorders, eventually leading to persistent disability of the patient. In the treatment of patients with CCI, the use of drugs with a multimodal neuroprotective effect is indicated. The results of the analysis of a series of clinical trials of the drugs Mexidol and Mexidol FORTE in patients with CCI are presented. The effects in relation to cognitive, emotional, asthenic, vegetative and other manifestations of CCI are considered. It is concluded that it is advisable to consistently use the drugs Mexidol and Mexidol FORTE in such patients.. Хроническая ишемия головного мозга (ХИМ) — распространенный синдром, который при отсутствии адекватной терапии характеризуется прогрессирующим течением, нарастанием когнитивных, эмоциональных, двигательных и других нарушений, в итоге приводящих к стойкой инвалидизации пациента. При лечении больных с ХИМ показано применение препаратов с мультимодальным нейропротективным действием. Приведены результаты анализа серии клинических исследований препаратов Мексидол и Мексидол ФОРТЕ у пациентов с ХИМ. Рассматриваются эффекты препарата в отношении когнитивных, эмоциональных, астенических, вегетативных и других проявлений ХИМ. Делается вывод о целесообразности последовательного применения препаратов Мексидол и Мексидол ФОРТЕ у таких больных.

Topics: Antioxidants; Brain Ischemia; Emotions; Humans; Neuroprotective Agents

We studied the effect of O-((((4-hydroxy-3,5-di(1,7,7-trimethylbicyclo[2.2.1]hept-exo-2-yl) benzyl)oxy)ethyl)-O-(2-hydroxyethyl)-(1→4)-α-D-glucan (D-HES, 80 mg/kg, intravenously) and reference preparation ethylmethylhydroxypyridine succinate (EMHP-S, 50 mg/kg, intravenously) on rat survival and neurological deficit in 24 h after transient global cerebral ischemia in Wistar rats. Intravenous administration of D-HES and EMHP-S significantly increased the number of survivors by 68 and 78%, respectively, in comparison with the control group. In groups treated with D-HES and EMHP-S, the number of animals with severe neurological deficit was significantly lower and the number of animals moderate or mild neurological deficit was significantly higher than in the control group.

Topics: Administration, Intravenous; Animals; Brain Ischemia; Drug Evaluation, Preclinical; Hydroxyethyl Starch Derivatives; Infusions, Intravenous; Ischemic Attack, Transient; Male; Nervous System Diseases; Neuroprotective Agents; Pyridines; Rats; Rats, Sprague-Dawley; Rats, Wistar